El tratamiento con lopinavir debe llevarse a cabo de forma continuada.

Descripción del producto

Nombre del producto: Lopinavir CAS NO: 192725-17-0

Sinónimos:

Koletr;

ABT 378;

Lopinavir y sus derivados

Aluvirán;

Koletra;

1 ((2H) -pirimidinacetamida, N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-dimetilfenoxi) acetil]amino]-3-hidroxi-5-fenil-1-(fenilmetil) pento yl]tetrahidro-α-(1-metiletil)-2-oxo-, (αS) -;

(2S) -N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-dimetilfenoxi)acetil]amino}-4-hidroxi-1,6-difenil-2-hexanil]-3-metil-2-(2-oxotetrahidro-1(2H) -pirimidinyl) butanamida;

Propiedades químicas y físicas

Apariencia: blanco a casi blanco Sólido cristalino

Análisis: ≥99%

Densidad: 1,163 ± 0,1 g/cm3

Punto de ebullición: 924,1 °C a 760 mmHg

Punto de inflamación: 512,7°C

Punto de fusión:124-127°C

Solubilidad: DMSO: soluble en 20 mg/ml, transparente

El lopinavir, el sexto inhibidor de la proteasa del VIH de la clase del ¢navir, fue lanzado en coformulación con el ritonavir, otro inhibidor de la proteasa del VIH ya comercializado (Abbott, 1996);esta formulación original se introdujo como Kaletra para su uso en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa nucleosídicos o no nucleosídicos para el tratamiento del SIDA en adultos y niñosLopinavir es un compuesto peptidomimético con un núcleo estructural idéntico al de ritonavir, en el que los grupos terminales, en particular una valina modificada, se encuentran en el núcleo de la membrana de la membrana.se introdujeron mediante procedimientos de acoplamiento de péptidosEl lopinavir es un potente inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-I que presenta un alto potencial contra las mutaciones resistentes al ritonavir.Los estudios farmacocinéticos con la asociación de lopinavirlritonavir mostraron que las propiedades modestas de lopinavir mejoraron significativamente en presencia de ritonavir.Ritonavir inhibe la isoenzima P450 CYP3A4 y el metabolismo microsomal del lopinavir en el hígado humano.Así que amplificando fuertemente los niveles plasmáticos de este último componenteEn pacientes con SIDA, el nivel plasmático de ARN del VIH se redujo considerablemente y el recuento de células T CD4+ aumentó después de la administración de lopinavir en combinación con dosis relativamente pequeñas de ritonavir.Kaletra está destinado a ser utilizado conjuntamente con otros antirretrovirales..

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