Apalutamida (ARN-509) CAS 956104-40-8 Materia activa en el sector farmacéutico

Descripción del producto:

Nombre del producto: Apalutamida (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinónimos:

4-[7-[6-ciano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-metilbenzamida;

Benzamida,4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil) -3-piridinil]-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-metilo;

Propiedades químicas y físicas:

Apariencia: Polvo blanco a casi blanco

Análisis: ≥99,0%

Densidad:1.6 g/cm3

Punto de fusión:190-192°C

Solubilidad DMSO a 25°C: 18 mg/ml

Solubilidad Agua a 25°C: Insoluble

Solubilidad El etanol a 25°C: 5 mg/ml

La apalutamida (INN) (nombre en código de desarrollo ARN-509, también JNJ-56021927) es un antiandrógeno no esteroide que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del cáncer de próstata.Es similar a la enzalutamida tanto estructural como farmacológicamente., que actúa como un antagonista competitivo selectivo del receptor del gen andro (AR), pero presenta algunas ventajas, incluyendo una mayor potencia y una menor permeación del sistema nervioso central.La apalutamida se une débilmente al receptor GABAA de manera similar a la enzalutamida., pero debido a sus concentraciones centrales relativamente más bajas, puede tener un menor riesgo de convulsiones en comparación.

Se ha encontrado que el medicamento es eficaz y bien tolerado en ensayos clínicos hasta ahora, con los efectos secundarios más comunes reportados que incluyen fatiga, náuseas, dolor abdominal y diarrea.

La apalutamida se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase III para el cáncer de próstata resistente a la castración.

Recientemente se encontró que la mutación adquirida F876L de la AR identificada en células avanzadas de cáncer de próstata confiere resistencia tanto a la enzalutamida como a la apalutamida.El uso de las sustancias enumeradas en el punto 1 del presente anexo no se aplicará a las sustancias enumeradas en el punto 2 del presente anexo., no está afectada por esta mutación, ni tampoco se ha comprobado que esté afectada por ninguna otra mutación AR probada/bien conocida.La apalutamida puede ser eficaz en un subgrupo de pacientes con cáncer de próstata con resistencia adquirida al acetato de abiraterona..

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