Relugolix CAS 737789-87-6 El tratamiento con Relugolix no es adecuado.

Descripción del producto:

Nombre del producto: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Sinónimos:

1-[4-[1-[2,6-difluorofenil) metilo]-5-[dimetilamino) metilo]-3-(6-metoxipiridazina-3-il)-2,4-dioxotieno[2,3-d]pirimidina-6-il]fenilo]-3-metoxiurea;

TAK-385; y

Propiedades químicas y físicas:

Apariencia: Sólido amarillo claro

Ensayos: ≥99,0%

Densidad: 1,442±0,06 g/cm3 (Predicho)

Punto de fusión: 228°C (decomposición)

Almacenamiento: -20 °C

Solubilidad Soluble en DMSO

Estabilidad: ≥ 2 años

Relugolix (INN) (nombre en código de desarrollo TAK-385) es un antagonista no péptido, oral y selectivo del receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRHR) (IC50 = 0.12 nM) que está siendo desarrollado para uso clínico por TakedaActualmente se encuentra en ensayos clínicos de fase II para el tratamiento de la endometriosis, el leiomioma uterino y el cáncer de próstata.

Se ha comprobado que una administración oral única de relugolix en una dosis de 3 mg/ kg suprime los niveles de la hormona luteinizante durante más de 24 horas en monos cynomolgus castrados.indicando una larga duración de la acciónSe ha comprobado que el fármaco (80~160 mg/ día) reduce los niveles de testosterona a niveles castrados sostenidos en hombres con administración crónica una vez al día.Se están estudiando dosis más bajas (10-40 mg/ día) en el tratamiento de la endometriosis y el leiomioma uterino para lograr una supresión parcial de las hormonas sexuales.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by est rogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

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