Ivacaftor ((VX-770) CAS NO: 873054-44-5

Descripción del producto:

Nombre del producto: Ivacaftor ((VX-770) CAS NO: 873054-44-5

Sinónimos:

[14]C]-Ivacaftor; Kalydeco;

N- ((2,4-ditert-butil-5-hidroxifenilo) -4-oxo-1H-quinolina-3-carboxamida;

N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil) -5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxaruro;

N-[2,4-Bistert-butyl)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxo-3-quinolinacarboxamida;

Propiedades químicas y físicas:

Apariencia: polvo blanco

Análisis: ≥98,0%

Densidad:1.187 g/cm3

Punto de ebullición:550.4 °C a 760 mmHg

Punto de inflamación:286.7°C

Ivacaftor (nombre comercial Kalydeco, desarrollado como VX-770) es un medicamento utilizado para tratar la fibrosis quística en personas con ciertas mutaciones en el gen regulador de la conductividad transmembrana (CFTR) de la fibrosis quística,que representan el 4~5% de los casos de fibrosis quística, y se incluye en un medicamento combinado, lumacaftor/ivacaftor, que se utiliza para tratar a personas con fibrosis quística que tienen la mutación F508del en CFTR.

Ivacaftor fue desarrollado por Vertex Pharmaceuticals en conjunto con la Fundación de Fibrosis Quística y es el primer medicamento que trata la causa subyacente en lugar de los síntomas de la enfermedad.Fue aprobado por la FDA en enero de 2012, y fue llamado "la nueva droga más importante de 2012", y "una droga maravilla". Es una de las drogas más caras, con un costo de más de US$300,000 al año,que ha llevado a la crítica de Vertex por el alto costoEl medicamento combinado fue aprobado por la FDA en julio de 2015.

La fibrosis quística es causada por cualquiera de varios defectos en la proteína CFTR, que regula el flujo de fluidos dentro de las células y afecta los componentes del sudor, los fluidos digestivos y el moco.Uno de esos defectos es la mutación G551D, en el que el aminoácido glicina ((G) en la posición 551 se sustituye por ácido aspártico ((D). G551D se caracteriza por una proteína CFTR disfuncional en la superficie celular.la proteína se transporta a la zona correcta, la superficie de las células epiteliales, pero una vez allí la proteína no puede transportar el cloruro a través del canal. improves the transport of chloride through the ion channel by binding to the channels directly to induce a non-conventional mode of gating which in turn increases the probability that the channel is open.

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