Regorafenib CAS 755037-03-7 API Ingrediente farmacéutico activo

Descripción del producto:

Nombre del producto:Regorafenib CAS 755037-03-7.

Sinónimos:

4-[4-({[4-quioro-3-(trifluoroMethyl)phenyl]carbaMoyl}aMino)-3-fluorofenoxi]-piridina-2-ácido carboxílico metilamid;

4-[4-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl) phenyl]carbamoyl}amino) -3-fluorofenoxi]-N-metilpiridina-2-carboxamida;

Propiedades químicas y físicas

Apariencia: polvo blanco

Encuesta: NLT99%

Punto de fusión: 206,0 a 210,0°C

Punto de ebullición:513.4±50.0 °C (Predicho)

Densidad:1.491±0.06 g/cm3 (Predicho)

Punto de inflamación:264.3±30.1 °C

Solubilidad en agua: DMSO (ligeramente), metanol (ligeramente)

Aplicación:

1.El regorafenib es un nuevo tipo de inhibidor oral de la proteína cinasa multi-objetivo, que puede bloquear la proliferación de las células tumorales, inhibir la angiogénesis tumoral y regular el microambiente tumoral,y tiene una buena actividad antitumoral.

2El regorafenib tiene efectos farmacológicos y es un TKI oral más potente sintetizado a base de sorafenib.Es un nuevo inhibidor oral de la tirosina quinasa de molécula pequeña que puede inhibir múltiples dianas de la tirosina quinasa.VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 receptor de la tirosina quinasa TIE-2 y la actividad del receptor del factor de crecimiento derivado de las plaquetas inhiben la neovascularización.

3Para los estudios clínicos, en primer lugar, los estudios clínicos de fase 1: los investigadores extranjeros han llevado a cabo una serie de estudios clínicos de fase I para evaluar la seguridad del regafenib,para determinar su dosis máxima tolerada (MTD), y evaluar su eficacia en tumores sólidos refractarios;Esto es seguido por un estudio clínico de Fase 3 que puede convertirse en otra opción de tratamiento para la mCRC refractaria después de la terapia multilinea..

4Las reacciones adversas fueron similares a las comunes a otros fármacos dirigidos a pequeñas moléculas después del tratamiento con regafenib, incluyendo síndrome de manos y pies, fatiga, diarrea, hipertensión,sarpullido o descamación, etc.

5Sin embargo, la mayoría de los pacientes aún pueden tolerarlo ajustando la dosis del fármaco.

6No se ha establecido la seguridad de los bebés, recién nacidos, lactantes o niños con bajo peso al nacer.y debe administrarse con cuidado mientras se observa la condición del paciente..

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