Fostamatinib (CAS 901119-35-5) y sus derivados

Descripción del producto:

Nombre del producto: Fostamatinib CAS 901119-35-5

Sinónimos:

FostaMatinib DisodiuM;

Las sustancias enumeradas en el anexo I del Reglamento (CE) n.o 1907/2006 son:4,5-trimetoxifenil) amino]-4-pirimidinyl]amino]-2,2-dimetil-4-[(fosfonoxi) metilo]-2H-pirido[3,2-b]-1,4-oxazina-3(4H) uno.

Propiedades químicas y físicas

Apariencia:Sólido blanco a oscuro

Assay: NLT98%

Fórmula molecular:C23H26FN6O9P

Peso molecular:580.46

Punto de fusión: 214°C a 217°C

Punto de ebullición:814.2±75.0°C (Predicho)

Densidad:1.496

Temperatura de almacenamiento: -20°C, higroscópico

Solubilidad: DMSO (ligeramente), metanol (ligeramente)

Pka: ¿ Qué pasa?1.70±0.10 (Predicho)

Presión de vapor:0.0±3,1 mmHg a 25 °C

Indice de refracción:1.629

Utilizaciones:

In vitro: el R788 es un prodrug de metileno fosfato de R406, que puede convertirse rápidamente en R406 in vivo:R406 (forma activa in vitro de R788) inhibe selectivamente la señalización dependiente de Syk con valores de EC50 que van desde 33 nM hasta 171 nM.El R406 inhibe la proliferación celular de una variedad de líneas celulares difusas de linfoma de células B grandes (DLBCL) con valores de EC50 que van desde 0 hasta 0..El tratamiento con R406 reduce la fosforilación basal de BLNK, Akt, glicogénio sintasa quinasa-3 (GSK-3),caja de mamparo O (FOXO) y ERK no sólo en células con niveles altos (TCL-002) sino también en células con niveles bajos de Syk fosforilado (TCL1-551)Además, R406 inhibe completamente la señal Bcr inducida por anti-IgM en las leucemias TCL1.R406 no es selectivamente citotóxico para las células leucémicas.

In vivo: el R788 inhibe eficazmente la señalización BCR in vivo, lo que resulta en una reducción de la proliferación y supervivencia de las células B malignas y una supervivencia significativamente prolongada de los animales tratados.

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