5-cloro-2-N-[4-[4- ((dimetilamino) piperidina-1-yl]-2-methoxyphen-yl]-4-N- ((2-dimetilfosforilfenilo) CAS 1197958-12-5

Descripción del producto:

5-cloro-2-N-[4-[4- ((dimetilamino) piperidina-1-yl]-2-methoxyphen-yl]-4-N- ((2-dimetilfosforilfenil) pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

Sinónimos:

AP26113;(2-((5-Cloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidina-1-il)-2-metoxifeno-il) amino) pirimidina-4-il) ami;

Propiedades químicas y físicas

Forma: sólido

Densidad:1.3±0,1 g/cm³

Punto de ebullición:737.6±70.0° Cat 760 mmHg

Fórmula molecular:C26H34ClN6O2P

Peso molecular:529.014

Punto de inflamación:3990,9 ± 35,7 °C

Masa exacta:528.216919

El PSA:95.66000

LogP:1.10

Presión de vapor:0.0±2.4 mmHg a 25 °C

Índice de refracción:1.626

Utilizaciones:

AP26113 es un inhibidor eficaz de la ALK con una IC50 de 0,62 nM, que puede superar la resistencia a Crisotinib mediada por la mutación L1196M.

AP26113 es altamente eficaz tanto en células sensibles como en células H3122 resistentes a los fármacos, reduciendo el crecimiento celular, inhibiendo el fosfato ALK e induciendo la apoptosis celular de una manera dependiente de la dosis.AP26113 actúa sobre las células H3122 y H3122CR, reduciendo la p-ALK con IC50 de 7,4 y 16,8 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre las células Ba/F3 que expresan el tipo salvaje o EML4-ALK mutante, reduciendo el número de células, con IC50 de 10 nM y 24 nM,respectivamente. AP26113 inhibe el crecimiento de las líneas celulares SU-DHL-1, H3122, y Ba/F3-EML4-ALKv1, con valores GI50 de 9nM, 4nM y 13nM, respectivamente.Inhibición de la fosforilación de la ALK con IC50 de 3.2 nM, 1.5 nM y 2.1 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre las células Karpas-299 y H3122, inhibiendo la fosforilación de ALK y ERK de manera dependiente de la dosis.El AP26113 actúa sobre la línea celular Ba/F3 (incluida la de tipo salvaje EML4-ALK) y la línea celular Ba/F3 (incluida la mutante EML4-ALKG1269S) para inhibir el crecimiento celular., con IC50 de 11nM y 16nM respectivamente.AP26113 actúa sobre la línea celular Ba/F3 (incluido el tipo salvaje EML4-ALK) y la línea celular Ba/F3 (incluido el mutante EML4-ALKE1210ChemicalbookK) para inhibir el crecimiento celular y la fosforilación de ALK., con IC50 de 74 nM y 335 nM respectivamente. AP26113 (10 mg/ kg-75 mg/ kg) es altamente eficaz en el modelo de trasplante de tumores de ratón mutante anti- PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 actúa sobre tumores que expresan el tipo salvaje EML4-ALK, G1269S y L1196M Mutante a dosis de 25 mg/kg, 50 mg/kg y 50 mg/kg para inducir la regresión tumoral.con IC50 de 75 y 114 nM, respectivamente. AP26113 actúa sobre las células Ba/F3 que expresan el EGFR DEL/T790M, inhibiendo la fosforilación y la actividad del EGFR, con IC50 de 15 y 281 nM, respectivamente.AP26113 actúa sobre las líneas celulares de NSCLC que expresan EGFR DEL (HCC827), inhibe la fosforilación del EGFR con una IC50 de 62 nM e inhibe también el crecimiento celular con un GI50 de 165 nM. AP26113 actúa sobre las líneas celulares HCC827 que expresan el EGFR DEL/T790M,Inhibición de la fosforilación del EGFR con un IC50 de 59 nM e inhibición del crecimiento celular con un GI50 de 245 nM.AP26113 actúa sobre las células HCC78 NSCLC, inhibiendo eficazmente la señalización y proliferación impulsadas por SLC34A2-ROS, y este efecto es dependiente de la dosis.

Si está interesado en nuestros productos o tiene alguna pregunta, no dude en ponerse en contacto con nosotros.

Los productos patentados se ofrecen únicamente con fines de I + D. Sin embargo, la responsabilidad final recae exclusivamente en el comprador.