Escitalopram oxalato CAS 219861-08-2 Intermediarios químicos

Descripción del producto:

Nombre del producto: escitalopram oxalato CAS NO: 219861-08-2

Sinónimos:

(S) - oxalato de citalopram;

1-[3- ((dimetilamino) propilo]-1- ((4-fluorofenilo)-1,3-dihidro-5-isobenzofuran-carbonitril oxalato;

S-(+)-1-3- ((dimetil-amino) propil-1-(p-fluorofenil)-5-ftalancarbonitrileoxalato;

Propiedades químicas y físicas:

Apariencia: Sólido blanco

Análisis: ≥99,00%

Punto de ebullición: 428,3°C a 760 mmHg

Punto de fusión: 152-153°C

Punto de inflamación: 212,8°C

Información de seguridad:

Declaraciones de seguridad: S26; S36

Las declaraciones de riesgo: R36/37/38

Código de peligro: Xi

WGK Alemania 3

RTECS: NP6333500

Código del SH: 29322090

Es un inhibidor de la absorción de serotonina (5-HT).Es la versión S-enantiómero del inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina (ISRS) citalopram aprobado en 1989.Se puede obtener a partir de 5 cianoftalidas mediante reacciones sucesivas con bromuro de magnesio 4-fluorofenilo y cloruro de magnesio 3-dimetilamino-propilo.El diol racémica resultante puede resolverse por varias vías, como la cristalización con un ácido quiral.Por último, un procedimiento de ciclización de dos pasos proporciona escitalopram.El escitalopram es dos veces más eficaz que el racemato y más de 100 veces más potente que el enantiómero R en la inhibición de la reabsorción de 5HT in vivo en los sinaptosomas cerebrales de ratas.Además, presenta una mayor selectividad para el transportador humano de serotonina en relación con los transportadores de noradrenalina o dopamina que cualquier otro SSRI actualmente disponible.En la prueba de natación forzada del ratón, la duración de la inmovilidad (que refleja la actividad antidepresiva) del escitalopram fue comparable a la del citalopram y mayor que la del (R) -citalopram.Los ensayos clínicos en pacientes con trastornos de pánico o depresión han demostrado que el escitalopram tiene un efecto clínicamente relevante y significativo.El escitalopram tiene una farmacocinética lineal, con una vida media larga (27-32 h).Se metaboliza ampliamente en el hígado a través de los citocromos P450 a S(+) -desmetilo y S(+) -didesmetilo citalopram.Sin embargo, se ha demostrado que es un inhibidor débil o insignificante de las enzimas metabólicas del CYP450 in vitro.

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